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カテゴリ: [華希れん] - TrackBack(0) - 2010年10月07日 17:12:01











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アスピリン

アスピリン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』

アスピリン(独: Aspirin)とは、代表的な消炎鎮痛剤の一つで非ステロイド性抗炎症薬の代名詞とも言うべき医薬品。

ドイツのバイエル社が、一般名アセチルサリチル酸 (Acetylsalicylic acid) に対し付けた名前である。日本薬局方ではアスピリンが正式名称になっている。消炎・解熱・鎮痛作用や抗血小板作用を持つ。

サリチル酸を無水酢酸によりアセチル化するとアスピリンが得られる。


ヒポクラテスの時代にはヤナギの木が解熱、鎮痛作用を持つ事が知られていた。

19世紀にはヤナギの木からサリチル酸が分離された。その後、アスピリンの出現まではサリチル酸が解熱鎮痛薬として用いられた。しかし、サリチル酸には強い胃腸障害があった。1897年ドイツの化学会社バイエル社のフェリックス・ホフマンによりサリチル酸をアセチル化することで副作用の少ないアセチルサリチル酸が合成された。アスピリンは世界で初めて人工合成された医薬品である。1899年3月6日にバイエル社によってアスピリンは商標登録された。しかし、第一次世界大戦のドイツの敗戦で連合国によって商標は取り上げられた。

第一次世界大戦後のアメリカ合州国では禁酒法や大恐慌などによる社会的ストレスからアスピリンを服用する人々が激増しアスピリンエイジという言葉が生まれたほどであった(アスピリンは頭痛を緩和するが、脳が掌る精神疾患の治療には役立たない。しかし、当時の医学では頭痛と精神疾患との関係は不明瞭であった)。また、アスピリンには血管を拡張する効果もあるため、少量のアスピリンを毎日摂取することで脳血栓や心筋梗塞などを予防できるといわれている。特にアメリカでは疾患を持っていなくても日常的にアスピリンを飲む人が多く、現在でもアメリカはアスピリンの大量消費国であり年間に16000トン、200億錠が消費されている。ただし、アスピリンは過剰摂取すると胃潰瘍などの諸症状を引き起こす。さらに、鎮痛作用が仇となって、多くは致命的な合併症となって初めて病に気付く事が多いため、注意が必要である。アメリカでは年間で10万人弱が副作用の胃痛で入院し、2000 人が死亡していると言われている。アメリカにおける薬の副作用被害の4分の1を、アスピリンが占めているとも言われている。



アスピリンはシクロオキシゲナーゼをアセチル化することにより阻害しプロスタグランジンの産生を抑制する。つまり、アラキドン酸と競合してシクロオキシゲナーゼを阻害するほかの非ステロイド性抗炎症剤とは異なる機序により抗炎症作用を示す。炎症、発熱作用を持つプロスタグランジンが抑制される事で抗炎症作用・解熱作用を発現する。このときの用量は 330 mg 1日3回である。また、シクロオキシゲナーゼは血小板の作用に関係するトロンボキサンの合成にも関与している。アスピリンはトロンボキサン作用も抑制するため、抗血小板作用も有し、81-100 mg 1日1回の投与を抗血小板剤として行う事がある。

プロスタグランジンを発見しアスピリンの抗炎症作用のメカニズムを解明した薬理学者のジョン・ベイン(英国)、ベンクト・サムエルソン(スウェーデン)、スーネ・ベルクストローム(スウェーデン)の3人は1982年にノーベル医学生理学賞を受賞した




副作用


胃障害が生じる可能性がある。イオン補足により胃細胞に取り込まれたアスピリンがプロスタグランジン生産を抑制し,結果胃酸分泌制御・胃粘膜保護も同時に抑制されるためである。この副作用を抑制するためにアスピリンを制酸剤であるダイアルミネートで包んだ薬が「半分は優しさで出来ている」のキャッチコピーで有名になったバファリンである。

アスピリンはピリンというが、 ピリン系の薬品でなく非ピリン系の薬品である 。風邪(特にインフルエンザや水痘)に感染した小児が使用するとライ症候群を起こすことがある。肝障害を伴った重篤な脳障害で死に至る危険があり、小児は服用するべきでない。小児の解熱鎮痛薬としては、アセトアミノフェンなどがある。

なお、高尿酸血症の原因の一つとしてアスピリンの服用が挙げられているので、痛風患者は、鎮痛剤としてのアスピリンの服用は避けるべきという説がある一方で、尿細管内での尿酸再吸収を抑制するため、尿酸排泄促進剤としても使用されている。

また、抗凝血を目的に高用量アスピリンを服用しても効果が現れないばかりか、胃に多大な負担をかけるので注意が必要である。

飲み合わせ
   * エチルアルコール(アルコール飲料):吸収が早くなり作用が強くなる。
   * イチョウ葉エキス・にんにくエキス(アリシン)・ビタミンE:作用が強くなり出血傾向が増す。
   * たばこ:抗血小板作用が弱くなる。


日本での製品

現在、バイエル薬品株式会社が製造販売する「アスピリン」と、アスピリンに制酸緩衝剤(アルミニウム・マグネシウム系)を加えた「バファリン」が知られており、それぞれ複数のジェネリック医薬品メーカーから局方品や後発品相当の製品が発売されている

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●アスピリン
アスピリンはアセチルサリチル酸ともよばれる解熱・鎮痛・抗炎症成分で、痛みを引き起こす原因物質の1つであるプロスタグランジンの合成を抑え、炎症に伴う痛みをやわらげます。

主な副作用としては、胃腸障害があげられます。発痛物質のプロスタグランジンには「胃酸の分泌低下」「胃粘膜の血流増加」「細胞修復促進」などのはたらきがありますが、アスピリンによってこうした作用も抑制されるため、胃壁が荒れたり、潰瘍が生じたりするのです。そのため、たいていのくすりには胃壁を保護する成分も含まれていますが、胃潰瘍になったことのある人は、医師に相談しましょう。なお、アセチルサリチル酸アルミニウムは、アスピリンと同様の作用をもっていますが、胃に対する副作用は少ないとされています。

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他のキーワード: アスピリン アセトアミノフェン ピリン系 バッファリン アスピリン喘息 アスピリン 副作用
アスピリン中毒 バファリン アスピリン アスピリンの合成 バイエル アスピリン アスピリン 作用機序




アスピリン基本的注意

次の人は服用できません。

本剤又は他のアスピリン(アセチルサリチン酸)製剤によるアレルギー症状(発疹・発赤・かゆみ、浮腫等)をおこしたことがある人は服用しないで下さい。
本剤又は他の解熱鎮痛薬、かぜ薬を服用してぜんそくを起こしたことがある人
15歳未満の小児
胃・十二指腸潰瘍を起こしている人
出血傾向(手足に点状出血、紫斑ができやすい等)のある人
出産予定日12週以内の妊婦

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